Kumaha nyintésis RGD cyclopeptide

Integrin, atanapi integrin, mangrupikeun reséptor glikoprotein transmembran heterodimer anu nyapih adhesi sél sato sareng sinyal.Ieu diwangun kuα jeungβ subunit.Ieu aub dina optimasi rupa-rupa aksi sélular kaasup migrasi sél, infiltrasi sél, sél jeung intercellular signalling, adhesion sél, sarta prosés angiogenesis.Integrinαvβ3 ayeuna leuwih loba digali.Penampilan integrinαvβ3 raket patalina jeung migrasi tumor, angiogenesis, radang jeung osteoporosis.Integrin diekspresikeun pisan dina sadaya jaringan tumor sareng mémbran sél endothelial tina neovascularization.Penampilan integrin raket patalina jeung migrasi tumor jeung angiogenesis.Dina taun-taun ayeuna, panilitian ilmiah nunjukkeun yén aya 11 integrin anu tiasa ngabeungkeut khusus kana péptida RGD, nyaéta péptida antagonis pikeun reséptor integrin.

Péptida RGD digolongkeun kana péptida RGD linier sareng péptida siklik RGD.Dibandingkeun sareng péptida RGD linier, péptida siklik RGD gaduh kasaluyuan reséptor anu langkung kuat sareng spésifisitas reséptor.Ieu mangrupikeun jinis umum sareng metode sintésis péptida siklik RGD.

Jenis umum péptida siklik RGD:

1. péptida siklik ngandung runtuyan RGD dibentuk ku beungkeut disulfida

2. péptida siklik ngandung runtuyan RGD dibentuk ku beungkeut amida

Sintésis péptida siklik RGD:

Modél utilitas aya hubunganana sareng prosés sintésis péptida siklik RGD dina widang téknologi sintésis polipéptida fase padet.Metodeu anyar nyaéta milih résin 2-chloro-triphenylmethyl chloride salaku pamawa prerequisite, mimiti sambungkeun gugus karboksil ranté sisi kahiji sareng gugus pelindung khusus asam amino D asam aspartat, teras sambungkeun péptida linier péptida sekuen RGD kana résin. , jeung asam amino panungtungan ngaleupaskeun grup pelindung FMOC tanpa piperidine.Katalis anu ditangtukeun ditambahkeun pikeun nyabut ranté samping gugus pelindung karboksil asam aspartat D munggaran langsung tina résin, dituturkeun ku panambahan piperidine pikeun ngaleungitkeun gugus pelindung amino FMOC tina asam amino tungtung, dituturkeun ku panambahan agén pengikat. pikeun dehidrasi sareng ngembunkeun gugus karboksil sareng gugus amino anu kakeunaan tina sirah sareng tungtung péptida linier langsung tina résin dina bentuk beungkeut amida pikeun ngahasilkeun péptida siklik.Tungtungna, péptida siklik dipotong langsung tina résin kalayan solusi motong.